Blog
【什麼是Metformin?穿越一個世紀的血糖藥Metformin】
October 30,2026
什麼是Metformin?穿越一個世紀的血糖藥Metformin
Metformin是什麼?Metformin的作用機轉為何？
Metformin在眾多的血糖藥之中，被歸類為雙胍類(Biguanides)，這是由於其化學結構中具有兩個相連的「胍基」(Guanidine group)，而此藥是目前全球現行治療第二型糖尿病歷史最悠久且使用量最大的藥物之一。
Metformin能幫助身體達到降血糖功效的作用機制非常多元，主要有改善周邊胰島素敏感性、抑制肝臟糖質新生、延緩小腸對葡萄糖的吸收及促進腸道分泌GLP-1，詳細說明如下：
Metformin能幫助身體達到降血糖功效的作用機制非常多元，主要有改善周邊胰島素敏感性、抑制肝臟糖質新生、延緩小腸對葡萄糖的吸收及促進腸道分泌GLP-1，詳細說明如下：
- 改善周邊胰島素敏感性：能促進骨骼肌細胞膜上的葡萄糖轉運蛋白的表現，並增加脂肪組織對於胰島素的敏感性，以利周邊細胞對於血液中糖分的吸收與利用，進而降低血糖。
- 抑制肝臟糖質新生：能抑制肝臟中糖質新生相關酵素的基因表現，以降低肝臟產生葡萄糖的總量，進而降低血糖。
- 減少小腸對葡萄糖的吸收：主要透過改變腸道上皮細胞的能量代謝及葡萄糖的運輸方式，能大幅增加腸道上皮細胞對於葡萄糖的吸收與利用，以減少腸道中葡萄糖直接進入血液的總量，進而降低血糖。
- 促進腸道分泌GLP-1：能促進腸道L-細胞分泌腸泌素GLP-1(為瘦瘦筆的主要成分)，以達到穩定血糖、抑制食慾及延緩胃排空的功效。
此外，Metformin與傳統促進胰島素分泌的磺醯尿素類(Sulfonylureas)口服血糖藥，如Tolbutamide、Glipizide、Gliclazide、Glibenclamide及Glimepiride等，最大的不同點在於，其造成低血糖的風險非常低。
Metformin存在多久了？Metformin的起源
Metformin的起源最早可追溯至1910年代，科學家從豆科植物山羊豆萃取出活性成分「胍(Guanidine)」，並證實其具有降血糖的功效，但由於毒性過高，無法直接使用於臨床，而會選擇從山羊豆萃取，是由於早在中世紀，歐洲民間廣泛使用山羊豆來緩解多尿與多渴等糖尿病的典型症狀，故山羊豆便成為了挖掘該秘密成分的起點。
隨後，於1920年代，藥理學家相繼合成雙胍類(Biguanides)，包含Metformin、Phenformin與Buformin等，並於1957年證實Metformin能有效降低血糖且有良好的耐受性，也因為Metformin的脂溶性低且不經肝臟代謝，不易導致嚴重的乳酸中毒(引發乳酸中毒的機率遠低於Phenformin與Buformin)，使其成為唯一存活下來的雙胍類(Biguanides)血糖藥，而Metformin於1970~1980年代被引進台灣，也在1995年順利取得美國食品藥物管理局(FDA)的核准，於美國正式上市。
隨後，於1920年代，藥理學家相繼合成雙胍類(Biguanides)，包含Metformin、Phenformin與Buformin等，並於1957年證實Metformin能有效降低血糖且有良好的耐受性，也因為Metformin的脂溶性低且不經肝臟代謝，不易導致嚴重的乳酸中毒(引發乳酸中毒的機率遠低於Phenformin與Buformin)，使其成為唯一存活下來的雙胍類(Biguanides)血糖藥，而Metformin於1970~1980年代被引進台灣，也在1995年順利取得美國食品藥物管理局(FDA)的核准，於美國正式上市。
Metformin在糖尿病治療準則中的地位及優勢
從2005年以來，Metformin便成為治療第二型糖尿病的第一線藥物，在糖尿病治療準則中，能有這樣的地位，除了仰賴其作用機轉而產生的優勢，如保護β細胞(不強迫胰臟β細胞分泌胰島素)及不易造成低血糖，還不得不提到其在英國糖尿病前瞻性研究(UK Prospective Diabetes Study, UKPDS)的大規模臨床試驗結果。在UKPDS研究結果發現，在肥胖的第二型糖尿病病患中，相較於飲食控制或常規治療(胰島素或磺醯尿素類血糖藥)，接受Metformin治療的組別，其心肌梗塞風險降低39%、所有糖尿病相關終點風險降低32%及全因死亡率降低36%，此研究結果奠定Metformin降低心肌梗塞與全因死亡率的地位。
Metformin對於體重的影響
Metformin之所以在眾多降血糖藥之中維持第一線用藥的地位，有另一個很大的優勢，就是對於體重的影響非常中性，能使病患體重維持穩定，有時甚至能使體重稍微下降，這與當時並存的許多傳統降血糖藥物非常不同，如磺醯尿酸素類(Sulfonylureas)、噻唑烷二酮類(Thiazolidinedione, TZDs)及胰島素，這些傳統降血糖藥物長期使用是會造成病患的體重上升。
因此，服用Metformin的病患較不會因體重上升，而降低服用藥物的意願，有較高的服藥順從性，也較能真正發揮藥物應有的療效，更避免了「控制血糖卻導致體重失控」的窘境。
.png)
因此，服用Metformin的病患較不會因體重上升，而降低服用藥物的意願，有較高的服藥順從性，也較能真正發揮藥物應有的療效，更避免了「控制血糖卻導致體重失控」的窘境。
結論
Metformin是穿越一個世紀卻還能在現今的糖尿病治療準則佔有一席之地的降血糖藥，其除了能以極低的低血糖風險達到不錯的降血糖效果外，還能降低心肌梗塞風險、所有糖尿病相關終點風險及全因死亡率。
雖然在體重的範疇，Metformin對於體重的影響偏中性(頂多稍微下降)，無法與最新的降血糖藥抗衡，但作為上個世紀的產物，綜合上述的許多優點及優勢，Metformin依然能穩固其在糖尿病治療準則中的地位。
參考資料
雖然在體重的範疇，Metformin對於體重的影響偏中性(頂多稍微下降)，無法與最新的降血糖藥抗衡，但作為上個世紀的產物，綜合上述的許多優點及優勢，Metformin依然能穩固其在糖尿病治療準則中的地位。
參考資料
- Bertram G. Katzung, Susan B. Masters, Basic and Clinical Pharmacology 13th Edition.
- Bailey, C. J. (2017). Metformin: Historical overview. Diabetologia, 60(9), 1566–1576.
- UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group. (1998). Effect of intensive blood-glucose control with metformin on complications in overweight patients with type 2 diabetes (UKPDS 34). The Lancet, 352(9131), 854–865.